Pharmacocinétique de la créatine, Partie I: Comment la créatine est-elle absorbée dans la circulation sanguine ?

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Créatine monohydrate Creapure brevetée par le fabricant allemand AlzChem

Creapure d’AlzChem, une forme scientifiquement validée de créatine monohydrate pure.

Cet article d’Adel Moussa publié sur son blog Suppversity revient de manière très intelligente sur la pharmacocinétique de la créatine. A vrai dire, il y a déjà un bon moment que j’aurais dû traduire cet article mais mieux vaut tard que jamais. En réalité, l’assimilation du premier ergogène des sports de force (après la caféine) s’avère un peu plus complexe que ce que l’on pensait de prime abord. L’ignorance de certains scientifiques croyant que la créatine était totalement assimilée est largement prise en défaut dans cet article en deux parties. Nous verrons comment et pourquoi il est contre-productif de prendre votre créatine monohydrate (ou Hcl :-) avec un repas, un snack ou une boisson sucrée.

Les preuves scientifiques qui répondent à cette question de la pharmacocinétique datent pourtant de près d’un siècle. Il suffisait de faire un effort et de les déterrer, ce que les scientifiques payés pour le faire n’ont jamais fait de prime abord. Et en science comme pour de nombreux domaines, il suffit bien souvent de commencer par le commencement… Cet article daté (2011) vous permettra réellement de prendre votre créatine et d’en profiter totalement sur le plan de la force musculaire. A l’opposé, et c’est ce que je vous recommande de faire, c’est de prendre du bêta-alanine avec un repas. Sur ce, je vous laisse avec la traduction de cette première partie d’article sur la pharmacocinétique de la créatine.

Eric Mallet

Pharmacocinetique de la créatine

Image 1: L’assimilation de la créatine n’est pas parfaite mais il s’agit de la relativiser

Question de Lerner (via commentaires) : Les transporteurs de créatine se comportent-ils de la même manière que les transporteurs de glucose ? (C’est-à-dire que l’insuline sérique se lie aux récepteurs cellulaires d’insuline, ce qui fait que les transporteurs migrent de l’intérieur de la cellule vers la membrane plasmique – et les transporteurs attirent alors le glucose externe).

Réponse du Dr Andro : Comme vous l’avez peut-être remarqué, j’ai pris la liberté de placer la question de Learner dans un contexte plus large. Un contexte que j’ai abordé dans ma thèse sur le nouveau produit de créatine d’Athletic Edge Nutrition, Creatine RT, le mardi 16 août 2011. Ainsi, les questions auxquelles je vais essayer de répondre (malheureusement, je dois m’appuyer sur des études existantes et je n’ai pas mon propre laboratoire, ici ;-) sont les suivantes :

  1. Comment la créatine arrive t-elle dans le sang ?
  2. Comment entre t-elle dans les muscles ?
  3. Quels sont les éléments qui pourraient influencer ce processus ?

Étant donné que la pharmacocinétique de la créatine est un sujet assez vaste, j’ai décidé de l’aborder dans une série de deux parties, où dans la première partie (aujourd’hui) je me concentrerai sur la question de l’absorption de la créatine dans le sang, un problème supposé que les chercheurs de l’industrie des compléments alimentaires prétendent avoir déjà résolu. Créatine éthyl ester, Créatine malate, Créatine citrate, Créatine HCL, Créatine whatever, et Krealkalyn(TM)… sont les noms des « solutions » à la prétendue infériorité de la créatine monohydrate, comme les rayons de votre boutique locale de suppléments ont à offrir.

Comment la créatine se retrouve t-elle dans le sang ?

En substance, tous ces esters, acides, chlorures et autres combinaisons « créatine + X » ont été conçus pour vous agresser… ah, je veux dire pour augmenter la quantité de créatine qui arrive dans votre sang, ou en d’autres termes, pour augmenter la biodisponibilité. Maintenant, comme Wesley Mc Call et Adam Persky l’indiquent au chapitre 13 de Creatine and Creatine Kinase in Health and Disease, il y a quatre raisons possibles pour lesquelles la biodisponibilité de la créatine pourrait être inférieure à 100%, en premier lieu :

  1. Dégradation (en créatinine) dans l’estomac
  2. Dissolution insuffisante, c’est-à-dire passage des intestins « non dissous ».
  3. Problèmes d’assimilation de la créatine par les cellules épithéliales
  4. Dégradation par les bactéries intestinales

La créatine pourrait se dégrader dans votre estomac

Nous savons avec certitude que la dégradation de la créatine est maximale à pH 3 (Cannon. 1927, cf. tableau 1). Aujourd’hui, un estomac sain devrait avoir un pH de 1 et pendant environ 84 ans, tout le monde (y compris les producteurs de suppléments) aurait pu consulter les données de l’étude de 1927 de Cannon et Shore, qui a constaté qu’après 25 heures dans une solution au pH de 1, seulement ~2% de la créatine se serait « dégradée » en son produit de déshydratation, la créatinine, et que la « dégradation » souvent citée de la créatine monohydrate dans le milieu acide de l’estomac n’est pas vraiment un problème, après tout.

Pourcentage de dégradation de la créatine en créatinine

Tableau 1 : Pourcentage de créatinine en solution de créatine précédemment pure après 25, 50, 125 et 1903h à un certain pH (données adaptées de Cannon. 1927).

En outre, les données du tableau 1 montrent clairement qu’il faudrait que la créatine reste dans l’estomac pendant plus de 2 heures pour que la différence soit statistiquement significative (25 heures : pH1=2%, pH6=2% ; 125 heures : pH1=9%, pH6=3%), que l’estomac ait un pH 1 ou un pH supérieur à 6. Cela semble certainement ridiculement long, mais toujours en conjonction avec la nourriture (Mc Call. 2008) et en dehors de la boîte de pétri, ces effets sont, comme nous allons le voir plus loin, toujours pertinents sur le plan physiologique.

Créatine pendant les repas ?

Image 2: Prendre de la créatine avec un Big Mac n’est pas une bonne idée mais les jus de fruits ne le sont pas non plus…

Saviez-vous que l’ingestion d’un repas augmente considérablement le pH de votre estomac ? Dressman, et al. rapportent une augmentation du pH ~6 après avoir consommé un hamburger et un verre de lait (Dressman. 1990). Cependant, après 30 minutes au maximum, la sécrétion gastrique avait réduit le pH à 4-3 et après environ 90 minutes, l’estomac des sujets était le même « puits d’acide » (pH 1,3) qu’avant l’ingestion du repas. Cela vous dit que la prise de créatine pendant un repas ou, pire encore, juste après un repas, pourrait être contre-indiquée.

Astuce : il vaut mieux attendre au moins 90 minutes après votre dernier repas, avant de prendre votre créatine avec de l’eau, car il a été démontré que même la présence de glucides provenant de jus de fruits « retarde le temps de concentration maximale », qui est généralement inférieur à 2h, et qu’il diminue la concentration maximale (Mc Call. 2008).

Ce que vous voulez certainement éviter, cependant, c’est un pH compris entre 3 et 4. Cependant, même dans ce « pire » scénario, moins de 10% de la créatine subirait la réaction (à un pH plus élevé, partiellement réversible !) de la créatine à la créatinine. Ainsi, comme le soulignent Mc Call et Persky, « le temps relativement court que la créatine passe réellement dans l’estomac signifie que très peu de la dose orale de créatine devrait être perdue » (Mc Call. 2008) – du moins, si vous la prenez sur un estomac vide (et sain, c’est-à-dire très acide).

2. La créatine (monohydrate) pourrait ne pas se dissoudre et donc, ne pas être absorbée

Pharmacocinétique de la créatine absorption intestinale

Image 3: La créatine est absorbée par les entérocytes dans le jéjunum et l’illeum.

La question des cristaux de créatine monohydratée non dissoute a été abordée sur les tableaux d’affichage et dans les publicités de plusieurs sociétés de suppléments depuis que les premiers produits de créatine « avancés » ont été mis sur le marché. Pourtant, s’il est incontestable que les entérocytes de votre intestin grêle (chez les rats, on a constaté que la créatine était absorbée dans l’iléon (Peral. 2005) et le jéjénum (Tosco. 2004), cf. image 3) ne peuvent pas absorber les cristaux de créatine volumineux, la solubilité de la créatine monohydrate dans l’eau à 20°C est de 14 g/L à un pH neutre de 7. Maintenant, avec des pH plus faibles et des températures plus élevées (comme mentionné précédemment, votre estomac devrait avoir un pH d’environ 1 à 2 et votre température corporelle est évidemment de ~37°C), il est absolument improbable que la créatine ne se dissolve pas. Il n’est donc pas nécessaire d’utiliser le citrate de créatine, qui, en raison de son pH plus faible (la solution a un pH de 3,5), a une solubilité 1,5x plus élevée, ou d’autres formes de créatine très solubles, si votre estomac est le puits d’acide chaud qu’il est censé être.

Il est intéressant de noter qu’une étude de Harris et al. suggère que la créatine provenant de la viande comme les burgers de l’image 2 (je suppose ici qu’il y a encore de la viande dans les hamburgers McDonalds. Ici en Allemagne, ils ont récemment commencé à faire de la publicité pour leur qualité de viande ;-) est plus facilement absorbée (cela se réfère à des quantités absolues, pas au cours du temps) que la créatine en suspension (= plus de créatine dans l’eau que celle qui peut être dissoute) dans l’eau ou les comprimés/capsules de créatine (Harris. 2002). Une explication probable de ce phénomène pourrait être que la créatine est contenue en toute sécurité dans la viande, jusqu’à ce que celle-ci soit décomposée par des enzymes qui sont activées lorsque le pH de l’estomac diminue. Ainsi, seules des quantités très limitées de créatine libre seront exposées à des niveaux de pH dans la plage préjudiciable des 3-4.

3. la créatine pourrait ne pas être prise par les entérocytes dans l’intestin grêle

De toute évidence, tout problème digestif général lié au transport des nutriments à travers la barrière épithéliale dans les intestins pourrait également compromettre l’absorption de la créatine. Comme mentionné précédemment, il a été démontré que la présence de grandes quantités (180 g) d’hydrates de carbone ralentissait considérablement la vidange gastrique et, par conséquent, l’absorption de la créatine (Vist. 1995). En outre, plusieurs autres constituants du repas pourraient également augmenter temporairement le pH et donc initialement diminuer la solubilité (lorsque le pH est encore très élevé) et par conséquent augmenter la dégradation de la créatine en créatinine (lorsque le pH dépasse la plage critique de 3-4, voir ci-dessus).

4. La créatine pourrait être dégradée par les bactéries intestinales

Biridobacterium longum dans l'intestinMême si en termes de pharmacocinétique, la créatine survit au passage dans l’estomac, qu’elle est dissoute et que les énérocytes sont prêts à l’absorber, elle pourrait encore être absorbée par des bactéries putréfactives (bactéries qui décomposent la matière organique) dont William C. Rose dans l’Annual Review of Biochem. écrit qu’elles transforment la créatine en méthylhydantoïne, dont on avait auparavant montré qu’elle produisait de la sarcosine sous l’influence de micro-organismes » (Rose. 1933) A moins que vous ne vouliez de la sarcosine de Patrick Arnolds comme adjuvant à l’acide d-aspartique (comme dans TestForce 2), je dirais que c’est une autre bonne raison de garder vos intestins propres et en bonne santé ;-)

Conclusion sur la pharmacocinétique : L’absorption ne devrait pas être un problème

Si votre intestin est sain, acide et exempt de quantités pathogènes de bactéries putréfactives, il n’y a absolument aucune raison que vous ayez des problèmes pour absorber la créatine – surtout si vous suivez mes recommandations:

  • Ne pas augmenter les doses uniques au-delà de 5g
  • Prenez votre créatine l’estomac vide (ou au moins 90 minutes après votre dernier repas)
    (la prise de créatine avec glucides + protéines augmentera la dégradation en créatinine, et diminuera les taux sériques maximaux, mais, d’autre part, elle augmentera la rétention musculaire de créatine, cf. partie II)
  • Ne pas prendre de créatine avec un repas ou une protéine ou de grandes quantités de glucides**
    (pour en savoir plus sur la question des glucides, lisez la 2ème partie de cet article sur la pharmacocinétique de la créatine)(Note EM: Traduction à venir)

Une mise au point de cette ligne directrice générale se résout autour de la « mystérieuse » question de la créatine alcaline. Les résultats de l’étude de Cannon montrent que vous avez le choix :

  1. Augmenter le pH de votre estomac au delà de 6 ou
  2. de réduire le pH de votre estomac en dessous de 2

si vous voulez éviter la dégradation de la créatine en créatinine.

Kre alkalyn, créatine monohydrate, dégradation en créatinine

Tableau 2: Augmentation relative de la créatine dans la masse musculaire sèche des chevaux, après supplémentation en créatine monohydrate, kre-alkalyn ou la formule brevetée de créatine + carbonate de sodium + hydrogénocarbonate de sodium de Gastner

L’option n°2 consisterait à ajouter de la créatine en dehors des repas, l‘option n°1, en revanche, impliquerait de la compléter avec un agent fortement alcalinisant tel que le bicarbonate de sodium ou de potassium, et en fait, c’est exactement ce qu’est KreAlkalyn, la prétendue « super-créatine » – un produit monohydrate de créatine tamponnée. Thomas Gastner détient le brevet d’une formule dont la stabilité est supérieure à celle de KreAlkalyn et qui ne consiste en rien d’autre que 2,98g de créatine monohydrate + 150mg de carbonate de sodium + 118mg de carbonate d’hydrogène de sodium. Selon des expériences menées sur des animaux (la stabilité accrue a entraîné une amélioration statistiquement significative de la rétention de créatine musculaire après 4 semaines avec des granulés d’aliments enrichis en créatine (+7% par rapport à la créatine monohydrate et +10% par rapport à Kre-Alkalyn).

Kre-alkalyn une créatine monohydrate sous tampon (brevet)

Image 4: Kre-Alkalyn – cher mais probablement inutile – du moins lorsqu’elle est prise avec un repas

Les résultats de l’expérience de Gastner doivent évidemment être pris avec un certain scepticisme. Néanmoins, l’image que nous voyons ici est concluante, car soit vous vous fiez à l’acidité de votre estomac (en utilisant de la créatine monohydrate ordinaire), soit vous mettez suffisamment de tampons alcalins dans votre produit pour que l’acidité de l’estomac reste supérieure à pH 6 pendant une période assez longue. Avec Kre-Alkalyn (et les estomacs de chevaux), il semble que Jeffrey Gollini qui détient le brevet de KreAlkalyn ait réussi à atteindre exactement cette plage de pH la plus défavorable, où le pH global de la nourriture + la solution de KreAlkalyn dans l’estomac (de cheval) retombe très rapidement dans la plage 3-4 où l’absorption de créatine est réduite en raison de la dégradation accrue de la molécule en créatinine.

En résumé, il s’agit d’une nette victoire de points pour la créatine monohydrate prise à jeun (ou, alternativement avec une quantité importante de tampons acide + nourriture). La consommation de citrates, de malates et d’esters qui finiront par être clivés (si vous n’avez pas de chance au moment même où votre pH gastrique est revenu dans la « zone de danger » de 3-4) peut être liée au marketing mais il est peu probable qu’elle soit supérieure (citrate, malate & co). A l’opposé, il a été démontré que l’ester éthylique de créatine, (cf. Spillane. 2009) est inférieure à la créatine monohydrate.

Source de l’article SuppVersity: Ask Dr. Andro: The Pharmacokinetics of Creatine (Part I/II) – How is Creatine Absorbed into the Bloodstream?

Références bibliographiques

Dressman JB, Upper gastrointestinal (GI) pH in young, healthy men and women, Pharm Res. 1990 Jul;7(7):756-61.

Gastner T., Creatine – its Chemical Synthesis, Chemistry, and Legal Status, in Creatine and Creatine Kinase in Health and Disease, pp 291-307

Harris et al., Absorption of creatine supplied as a drink, in meat or in solid form, J. Sports Sci. 2002 Feb;20(2):147-51.

McCall W and Persky AM. Pharmacokinetics of creatine. Subcell Biochem. 2007; 46:261-273

Peral et al., Developmental decrease in rat small intestinal creatine uptake, Mech. Ageing Dev. 2005 Apr;126(4):523-30.

Rose C. William, The Metabolism of Creatine and Creatinine, Vol. 2:187-206 (1933)

Spillane M. et al., The effects of creatine ethyl ester supplementation combined with heavy resistance training on body composition, muscle performance, and serum and muscle creatine levels, J. Int. Sports Nut. 6, article 6(2009)

Tosco et al., A creatine transporter is operative at the brush border level of the rat jejunal enterocyte, J. Membr. Biol. 2004 Nov;202(2):85-95.

Vist G.E., Maughan R.J. The effect of osmolality and carbohydrate content on the rate of gastric emptying of liquids in man. The Journal of Physiology Volume 486, Issue 2

 

A propos de l'auteur

Passionné et pratiquant de la musculation depuis près de 28 ans, je me suis toujours intéressé au développement des ergogènes et de la nutrition sportive. Diplômé des universités Lille 3 et Paris 7, je travaille actuellement sur la rédaction de plusieurs ouvrages dont la sublimation par la culture physique et la musculation sur le plan psychanalytique. Consultant dans le domaine des compléments alimentaires, j'accompagne les entreprises dans le développement de leur stratégie de vente et de communication en matière de nutrition sportive. Espace Corps Esprit Forme est à considérer comme un blog de vulgarisation scientifique, destiné à aider les athlètes tout en leurs donnant des informations scientifiques utiles à leur pratique des sports de force.

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